Полусинтетические пенициллины

полусинтетические пенициллины

Антистафилококковые пеницилиназорезистентни пенициллины (изоксазолилпеницилины).

К препаратам этой группы относятся оксациллин (оксациллина натриевая соль), клок- сацилин . Наибольшую естественную активность они проявляют в отношении грампозитив- них кокков. Не влияют на энтерококки, менинго-, гонококки, грамотрицательные возбудители, анаэробов. Устойчивость этих антибиотиков в β-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Обусловлена наличием в их молекуле ацильного боковой цепи, который защищает β-лактамне кольцо от воздействия на него фермента. Активность оксациллина в отношении стафилококков-продуцентов пенициллиназ превышает активность пенициллина в 50-250 раз. На стафилококки, резистентные к метициллину (MRSA), эти антибиотики не действуют.

Фармакокинетика. Существенным преимуществом полусинтетических пенициллинов, по сравнению с биосинтетические, есть кислотостойкость, что позволяет применять их внутрь. При всасывании оксациллина, клоксациллина из желудочно-кишечного тракта их максимальная концентрация в крови равна ‘/ 3 той концентрации, которая создается после введения, поэтому при стафилококковых пневмониях, сепсисе, менингите их целесообразнее назначать парентерально (внутримышечно или внутривенно).

Изоксазолилпеницилины целесообразно использовать только при подтвержденной стафилококковой инфекции. их эффективность против пенициллиназопродуцирующие стафилококков больше, чем в эритромицина, линкомицина, аминогликозидов, тетрациклина или левомицетина, и приравнивается к эффективности “защищенных” пенициллинов, карбапенемов и цефалоспоринов. Они действуют и на другие бактерии, в отношении которых активный БП. Но в таких случаях предпочтение следует отдавать последнему, эффективность которого значительно выше при заражении чувствительными к пневмококками, β-гемолитическими стрептококками и нейсериями.

Эти препараты иногда используют для проведения эмпирической терапии при высокой вероятности стафилококковой инфекции (острый гнойный артрит, острый остеомиелит, фурункулы, карбункулы, панариции, катетер-ассоциированный сепсис, острый мастит и т.д.).

Оксациллин применяют внутрь в разовой дозе 0,25-0,5 г (средняя суточная доза – 3 г, при тяжелых инфекциях – до 6-8 г). Кратность назначения – 4-6 раз в сутки. При м или в способе введения средняя доза составляет 2-4 г (4 инъекции в сутки).

аминопенициллины

К препаратам этой группы относятся ампициллин и амоксициллин . Они имеют широкий спектр противомикробной активности, но разрушаются β-лактамаз.

Ампициллин . Наибольшее значение в спектре антибактериального действия ампициллина имеет его угнетающее влияние на различные грамотрицательные микроорганизмы (в том числе Н. influenzae, возбудителя коклюша, гонококки, менингококки, Р. mirabilis, различные штаммы E. coli, сальмонеллы), на возбудителей листериоза, энтерококки. Однако сейчас вследствие приобретенной резистентности эти микроорганизмы во многих случаях устойчивые к ампициллину. Р. aeruginosa имеет естественную резистентность к ампициллину.

Фармакокинетика. Препарат кислотостойкий, умеренно всасывается при употреблении внутрь. пища снижает эффективность ампициллина почти в 2 раза. Для внутримышечного введения препарат растворяют водой для инъекций или лидо- Каином, для внутривенного – 0,9 % раствором натрия хлорида. При хранении растворов более 1 ч активность препарата резко снижается. Пероральный прием ампициллина при лечении большинства инфекций (кроме кишечных) может быть недостаточно эффективным в связи с низкой биодоступностью препарата. Ампициллин хорошо проникает через ГЭБ. Примерно 1/3 ампициллина выводится с мочой в незмине- ном виде, используемый при лечении инфекций мочевыводящих путей. Препарат обладает способностью накапливаться в желчи (ценно при инфицировании желчных путей). Используется также для эмпирического лечения инфекций дыхательных путей, в том числе внебольничной пневмонии, желудочно-кишечного тракта (остается эффективным средством лечения дизентерии), гнойных хирургических инфекций.

Доза для приема внутрь составляет: по 0,5-2,0 г каждые 6 ч, для введения в мышцу – по 500 мг через 4-6 ч.

Талампицилин является эфиром ампициллина, который микробиологически неактивный (англ. Prodrugs – пролекарства). После приема внутрь препарат деестерификуеться в слизистой кишечника и печени, после чего свободный ампициллин поступает в системный кро- вотик. Эфир легче всасывается, чем сам ампициллин, что обеспечивает высокие концентрации последнего в крови при введении эквивалентных доз. Препарат меньше, чем ампициллин, подавляет кишечную микрофлору при приеме внутрь и реже вызывает диарею.

Амоксициллин отличается от ампициллина по фармакодинамическими и фармакологических кинетическими параметрами (табл. 18.2).

Таблица 18.3

Различия амоксициллина и ампициллина

Сравнение Ампициллина и Амоксициллина

Немногие знают разницу между Ампициллином и Амоксициллином. Оба препарата относятся к антибиотикам из группы пенициллинов полусинтетического типа. Эти средства имеют широкий спектр действия и борются с множеством видов патогенных микроорганизмов.

Нужно знать, чем они отличаются, ведь Ампициллин и Амоксициллин – не одно и то же.

Характеристика Ампициллина

Главным действующим веществом выступает одноименное соединение. Кроме того, в составе присутствуют и другие вспомогательные компоненты. Производителями являются российские компании (например, «Синтез»).

Ампициллин и Амоксициллин имеют широкий спектр действия и борются с множеством видов патогенных микроорганизмов.

Создано несколько форм выпуска:

1. Таблетки. В 1 штуке содержится 0,25 г действующего вещества.
2. Капсулы. В 1 штуке присутствует 0,25 г активного компонента.
3. Суспензия. В 5 мл содержится 0,25 г активного соединения.

Ампициллин является одним из самых эффективных средств антибактериального действия. Он подавляет у бактерий процесс создания стенок клеточных структур. Препарат действует против микроорганизмов, которые относятся к группе кокков. Это касается стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, пневмококков.

Препарат противодействует многим бактериям грамотрицательного типа. Например, кишечной палочке, энтеробактериям, сальмонелле и пр. Но средство неэффективно против пенициллинообразующих видов, так как ампициллин разрушается под их действием.

Максимальное количество активного компонента в крови будет достигнуто через несколько часов после применения препарата. Период полувыведения составляет около 2 часов. Вещество покидает организм с желчью и мочой. Препарат считается малотоксичным. Он не накапливается в организме человека. За счет этого его разрешается принимать в больших количествах в течение длительного времени.

Ампициллин противодействует многим бактериям грамотрицательного типа.

Лекарство назначают для лечения инфекций, которые чувствительны к Ампициллину. Показания к применению следующие:

• болезни воспалительного характера нижних зон дыхательной системы, а также заболевания носа, ротовой полости, глотки, ушей (касается пневмонии, бронхита, тонзиллита, фарингита, синусита, отита, ангины, простуды);
• урологические патологии с воспалительными процессами (сюда относятся уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит, гонорея и пр.);
• гинекологические патологии, вызванные инфекциями;
• инфекционные воспалительные процессы в желчевыводящих каналах (касается холангита и холецистита);
• патологические инфекции в кишечнике (к таким заболеваниям относятся гастроэнтерит, дизентерия, энтероколит, сальмонеллез, тиф и пр.);
• Воспаление кожи и мягких тканей, спровоцированные инфекциями;
• эндокардит;
• ревматизм;
• рожистое воспаление;
• скарлатина;
• менингит;
• перитонит;
• сепсис.

Ампициллин или пенициллин в чем разница

Многие люди задаются вопросом, Пенициллин и Ампициллин: одно и тоже? При возникновении любой болезни нельзя заниматься самолечением, для определения диагноза и назначения соответствующей терапии необходимо обратиться к терапевту, который выберет правильное лекарство, определит дозировку, учитывая индивидуальные особенности организма больного. Иначе возможно развитие тяжелых осложнений.

Чем отличаются Пенициллин и Ампициллин?

Пенициллином является природное антибиотическое вещество, произведенное из грибка плесени. Ампициллин же относится к антибиотикам, полученным синтетически с помощью молекулы данного компонента.

Пенициллин и Ампициллин отличаются спектром антибактериального действия. Первое соединение довольно эффективно против грамположительной микрофлоры, второе – против грамотрицательных микроорганизмов. Поэтому препарат на основе натурального соединения чаще всего применяется для терапии заболеваний ЛОР-органов инфекционного происхождения, пневмонии, а другой — против инфекций желудочно-кишечного тракта.

Стоит отметить, что многие возбудители болезней обладают низкой чувствительностью к синтетическому антибиотику, поэтому он используется реже. Данное медикаментозное средство впервые было изготовлено в 1961 году английской фармацевтической компанией, под названием Beecham.

Какой из антибиотиков лучше использовать?

Отвечая на вопрос, что лучше, Пенициллин или Ампициллин, можно отметить, что второе лекарство производится в нескольких формах (таблетированной, капсулированной, гранулированной, порошковой), удобных для применения внутрь перорально. Натуральное лекарство, в свою очередь, предназначено только для внутривенного или внутримышечного введения, что часто затрудняет его использование.

Наряду с улучшенным природным антибиотиком, в фармацевтике существует множество других эффективных антибиотических лекарств. Очень часто врачи назначают синтетический препарат для лечения ангины, особенно детям. Многие в раннем возрасте болезненно относятся к уколам, а этот препарат можно употреблять различными способами: выпить таблетку/капсулу или изготовить лечебную суспензию из лекарственного порошка. Последний способ наиболее популярный. Ампициллин при гриппе, ОРВИ неэффективен, так как его основное действие направлено на устранение бактерий, а не вируса.

Природное антибактериальное вещество используют, преимущественно, при стационарном лечении, в следующих случаях:

1. Больной отказывается соблюдать все предписания врача по пероральному применению антибиотиков.
2. С целью предупреждения возникновения ревматизма, если пациент или его близкие родственники ранее перенесли ревматическую лихорадку.
3. Подозрение на развитие осложнений после перенесенной ангины.
4. Большое количество случаев заболевания ангиной в общественных учреждениях.
5. Отсутствие глотательной возможности у больного.
6. Наличие ангины, вызванной стрептококком.

Кроме того, пенициллин широко используется в ветеринарии.

Исходя из вышеперечисленной информации, можно сделать вывод: Ампициллин и пенициллин – это одно и тоже, однако первый антибиотик является улучшенной формой второго. Ампициллин – антибиотик пенициллинового ряда, чаще назначается для терапии бактериальных заболеваний, благодаря удобной форме выпуска.