Препарат Амоксициллин и Клавулановая кислота: инструкция по применению

Комбинацию Амоксициллина и Клавулановой кислоты относят к числу антибактериальных препаратов, обладающих широким спектром действия. Торговое название данного медикамента – Амоксиклав. Этот лекарственный препарат можно принимать только в дозах, прописанных в инструкции. Это снизит риск появления нежелательных реакций.

Международное непантентованное название

МНН медикамента – Амоксициллин и Клавулановая кислота.

Комбинацию Амоксициллина и Клавулановой кислоты относят к числу антибактериальных препаратов, обладающих широким спектром действия.

Данное лекарство имеет код J01CR02 в международной классификации АТХ.

Форма выпуска и состав

Выпускается этот антибиотик в форме таблеток, капель, суспензии и порошка. Доза активного вещества и список вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы препарата.

Таблетки

Таблетки отличаются двояковыпуклой овальной формой. Их цвет – белый. На боках присутствует гравировка соответствующей дозировки и оттиск «AMC». Лекарство производится в таких дозировках активных веществ: 250 мг +125 мг, 500 мг + 125 мг и 875 мг + 125 мг. При разрезе таблетки можно увидеть ядро, отличающееся светло-желтым цветом. Дополнительно в таблетках присутствует целлюлоза, опадрай и т.д. Фасуется данная лекарственная форма в блистеры по 7 шт. В картонную коробку упаковывается по 2 блистера.

Капли

Капли препарата фасуются в баночки из темного стекла по 100 мл. Доза активных компонентов составляет 150 мг +75 мг. К вспомогательным компонентам, присутствующим в средстве, относятся подготовленная вода, консерванты, глюкоза и вкусовые добавки. Данная форма выпуска предназначена для детей до года.

Таблетки отличаются двояковыпуклой овальной формой. Их цвет – белый.

Порошок

Порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутривенных инъекций, отличается белым или желтоватым цветом. Эта лекарственная форма выпускается в 2 дозировках главных действующих веществ – 500 мг+100 мг и 1000 мг+200 мг. Фасуется он в стеклянные флаконы по 10 мл.

Сироп

Сироп не производится.

Суспензия

Сейчас в аптеках встречается и суспензия и порошок белого цвета, предназначенный для приготовления данной лекарственной формы в домашних условиях. В порошке содержится 125 мг + 31,25 мг/5 мл действующего вещества. Данный порошок фасуется в полупрозрачные флаконы объемом 150 мл.

Фармакологическое действие

Комбинация клавулановой кислоты и амоксициллина представляет собой активный ингибитор бета-лактамаз. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных аэробов, в т.ч.:

streptococcus pneumoniae haemophilus;
staphylococcus aureus;
pseudomonas aeruginosa;
serratia spp;
acinetobacter spp;
haemophilus influenza;
escherichia coli и т.д

Данное средство оказывается эффективным против многих микроорганизмов, отличающихся резистентностью к антибиотикам группы пенициллинов и цефалоспоринов. Препарат быстро распределяется по тканям тела.

Максимальные концентрации активного метаболита достигаются примерно через 1-2 часа после приема внутрь и всего через 15 минут после инъекционного введения. Связь с белками крови достигает всего 22-30%. Метаболизм активных компонентов медикамента частично протекает в печени. Однако до 60% дозы может выводиться без трансформации. Метаболиты и неизмененные компоненты препарата выводятся почками. Этот процесс затягивается на 5-6 часов.

Показания к применению амоксициллина и клавулановой кислоты

Данный препарат широко используется при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами. Часто назначается медикамент при терапии патологий лор-органов, в т.ч.:

рецидивирующего тонзиллита;
синусита, протекающего в острой и хронической формах;
среднего отита;
заглоточного абсцесса;
фарингита.

Читать еще: Внезапная боль в горле

Кроме того, показанием к применению данного медикамента может выступать хронический бронхит в фазе обострения, пневмония и бронхопневмония. Препарат рекомендован при остеомиелите и других инфекциях костной ткани. В ряде случаев лекарство назначается при холецистите, холангите и других патологий желчных путей.

Амоксиклав внутривенно — официальная инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Применение других форм препарата

Доза лекарства приводится на основании пересчета содержания в нем антибиотика. Детям до 12-летнего возраста препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота» инструкция не советует назначать таблетки. Лучше использовать суспензию, сироп или капли для внутреннего приема.

Читать еще: Кашель с обильной мокротой без температуры

Разовую и суточную дозу амоксициллина подбирают по возрастным категориям:

малышам, которым нет трех месяцев, назначают по 0,03 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза;
от 3 месяцев жизни и при легком инфицирование используют в сутки 0,025 г на 1 кг веса за 2 раза или 0,02 г на 1 кг веса за 3 раза;
тяжелые инфекции требуют 0,045 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза или 0,04 г на 1 кг веса в сутки за 3 раза;
взрослые и дети от 12 лет, вес которых от 40 кг и выше, могут принимать дозу в 0,5 г по 2 раза либо 0,25 г по 3 раза;
при тяжелых инфекциях или заболеваниях дыхательных органов назначают в сутки 0,875 г по 2 раза или 0,5 г по 3 раза.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для взрослых и детей после 12 лет составляет 6 г, а для детей, не достигших 12-летнего возраста, — не более 0,045 г на 1 кг веса тела.

Также установлено максимально допустимое суточное количество клавулановой кислоты: для взрослых и детей после 12 лет — 600 мг, для малышей до 12 лет — 0,01 г на 1 кг веса тела.

Если затруднено глотание, для взрослых также рекомендуется к применению суспензия. Для приготовления жидких лекарственных форм растворителем служит чистая вода.

Внутривенное введение для взрослых и подростков после 12 лет допускает дозировку 1 г амоксициллина 4 раза в день. Максимальное количество в сутки — не более 6 г. Детям, достигшим трех месяцев, до 12-летнего возраста вводят 0,025 г на 1 кг за 3 приема, при сложных поражениях применяют по 4 укола в день.

Младенцам до 3 месяцев, недоношенным детям вводят 0,025 г на 1 кг за 2 приема в день, в постперинатальном промежутке развития назначают 0,025 мг на 1 кг за 3 приема.

Длительность терапии составляет две недели, при остром отите — около 10 суток.

Профилактику инфекций после хирургического вмешательства при операциях, которые по времени длятся не более 60 минут, проводят путем внутривенного введения 1 г препарата в момент предварительной анестезии. Более длительные операции требуют применения 1000 мг спустя 6 часов на протяжении суток. Если высока вероятность инфицирования, использование медикамента продолжают в следующие два или три дня.

хронической почечной недостаточностьюклиренс креатинина

Пациентам с гемодиализом назначают перорально по 0,25 г или 0,5 г за одно применение или внутривенно вводят 500 мг. Дополнительным действием является использование 1 дозы в момент диализа и 1 дозировки по окончании манипуляций.

Препарат Амоксициллин клавулановая кислота: инструкция по применению

Амоксициллин и клавулановая кислота — основные действующие вещества в составе современного комбинированного препарата.

Русское название

Амоксициллин + Клавулановая кислота — русское наименование. В торговой сети комбинированный препарат встречается под разными названиями:

Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия;
Амоксиклав;
Новоклав;
Аугментин;
Рапиклав;
Флемоксин;
Флемоклав Солютаб.

Разные производители регистрируют новые наименования для комбинации тех же действующих веществ.

Название на латинском

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Читать еще: Противовирусное гомеопатическое средство

Форма выпуска и состав

Пероральные таблетки в плотной пленочной оболочке, предназначенные для употребления целиком. Основные дозировки в перерасчете на амоксициллин + клавуланат:

250 мг + 125 мг;
500 мг + 125 мг;
875 мг + 125 мг.

С повышением дозы антибиотика, количество клавуланата остается одинаковым — 125 мг. Этой концентрации достаточно для достижения терапевтического эффекта за один прием. Используются дополнительные ингредиенты — точный состав следует уточнять в инструкции к препарату.

Таблетки диспергируемые для перорального приема. Новая форма облегчает применение для детей и пациентов с затрудненным глотанием. Пилюли легко растворяются в воде и слюне. Возможен прием целиком или рассасывание в полости рта. Дозировки повторяют таковые для нерастворимых таблеток.

Порошок в гранулированном виде для самостоятельного изготовления пероральной суспензии. Расфасовывают белое, сыпучее вещество по полупрозрачным флаконам вместимостью 150 мл в 2 дозировках: 125/31,25 мг и 250/62,5 мг. Указанное количество соответствует содержанию амоксициллина/клавуланата в 5 мл готовой суспензии.

Порошок для приготовления внутривенных инъекционных растворов выпускают во флаконах по 10 мл, расфасовывают в картонные пачки по 1, 10, 50 штук. Количество действующих веществ: 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг, что означает содержание амоксициллина + количество клавуланата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство относится к фармакологической группе пенициллинов в комбинациях, спектр его воздействия распространяется на все чувствительные к амоксициллину патогены. Многие из них научились противостоять терапии, вырабатывая специальные ферменты (лактамазы), разрушающие антибиотик.

Клавуланат связывает защитные вещества и дополнительно оказывает небольшое бактериостатическое воздействие. Резистентные микроорганизмы приобретают чувствительность к амоксициллину, что позволяют уничтожать инфекцию путем лизиса клеточной оболочки. При правильном лечении, бактерии не успевают выработать невосприимчивость к составу. Приобретенная резистентность новых штаммов отмечается гораздо реже, чем при монотерапии пенициллинами.

Антибиотик широкого спектра действия — амоксициллин, при совместном применении с клавулановой кислотой способен проявлять активность в отношении большинства как грамположительных, так и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Терапии поддаются заболевания, вызванные различными формами стрептококков, стафилококков, энтерококков, листерий и др.

Фармакокинетика

Действующие вещества обладают схожими фармакокинетическими показателями, что позволяет применять их одновременно. Оба соединения быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность амоксициллина превышает 90%, клавуланат усваивается на 60-70%.

Максимальная концентрация средства в крови достигается в среднем за 1,5-2 часа, что приводит к быстрому распределению препарата в тканях и жидких средах организма. Концентрация в местах бактериальных поражений, гнойном содержимом абсцессов и нарывов, бронхиальном секрете превышает количество лекарственных веществ в невоспаленных участках.

Активные вещества проникают во все железистые ткани, слизистые оболочки, эксудаты, мокроту, синовиальную жидкость, мышцы, суставы и костную ткань. Преодолевают плацентарный и гемато-энцефалический барьеры, выделяются с грудным молоком.

Метаболизация компонентов происходит в печени, а выведение осуществляется путем клубочковой фильтрации через почки. Небольшое количество неактивных метаболитов выделяется через легкие и кишечник. Вещества элиминируются за 5-6 часов. Период полувыведения удлиняется при нарушении функции почек. Оба вещества практически полностью удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе — в небольших количествах.

Показания к применению

Двухсоставный препарат эффективен при доказанной чувствительности бактерий к его компонентам. Широкий спектр активности и сильное действие позволяют также назначать усиленный антибиотик при инфицировании неуточненным возбудителем.