Амбро® (7

Амбро® (7.5 мг/мл)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь и ингаляций 7.5 мг/мл, 40 мл и 100 мл

Состав

активное вещество – амброксола гидрохлорида 300.0 мг – для 40 мл,

750.0 мг – для 100 мл,

вспомогательные вещества: калия сорбат, кислота хлороводородная 25% (для коррекции рН), вода очищенная.

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до слегка желтовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля.

Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05CB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция высокая и полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 – 2,5 часов.

Распределение. Распределение в тканях быстрое и обширное, с максимальной концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается пресистемному метаболизму. Амброксола гидрохлорид под воздействием основного фермента CYP3A4 метаболизируется преимущественно в печени путем глюкуронизации и частично распадается до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы).

После приема внутрь, через 3 дня, 26 % от дозы обнаруживалось в моче в связанной и около 6 % в свободной форме. Период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс – в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет приблизительно 8 % от общего клиренса. Выводится почками: приблизительно 83 % от общей дозы выделяется через 5 дней после приема.

Выведение снижается при нарушении функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза.

Пол и возраст не оказывают влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Фармакодинамика

Амброксола гидрохлорид – активный ингредиент препарата Амбро®.

Доклинические исследования показали, что амброксол увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях, повышает производство легочного сурфактанта, стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, приводя к улучшению мукоцилиарного транспорта мокроты. Клинико-фармакологические исследования подтвердили увеличение мукоцилиарного клиренса, что способствует снижению вязкости мокроты и облегчает кашель.

Местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой обратимой блокадой клонированных нейронных натриевых каналов.

Под воздействием амброксола гидрохлорида значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфнуклеарных клеток.

Клинические исследования на пациентах с болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.

Показания к применению

Секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты.

Способ применения и дозы

(1 мл = 25 капель (7.5 мг), отмеряют с помощью дозатора).

Взрослые и дети старше 12 лет

По 4 мл три раза в день.

Детям от 6 до 12 лет:

По 2 мл 2-3 раза в день.

Детям от 2 до 6 лет:

По 1 мл 3 раза в день.

1 мл два раза в день

Данная схема подходит для лечения острых заболеваний дыхательных путей и для начального лечения хронических состояний в течение 14 дней. Далее дозу можно уменьшить в два раза. Перед употреблением возможно разведение капель водой.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора ежедневно.

Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции по 1-2 мл раствора ежедневно.

Амбро® раствор для ингаляций можно использовать в различных приборах для ингаляции. Его можно смешивать с физиологическим раствором в равных частях (соотношение 1:1), чтобы получить оптимальное увлажнение воздуха, доставляемого из ингалятора.

Амбро® раствор для ингаляций не следует смешивать с кромоглициевой кислотой, а также с другими растворами, где рН уровень получающейся смеси может быть более чем 6.3, такими как щелочные растворы для небулайзера (например, соль Эмсер). Повышенный рН уровень может вызвать осаждение свободной основы амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.

Во время ингаляции следует сохранять нормальное дыхание.

Раствор следует согреть до температуры тела перед его ингаляцией. Пациентам с бронхиальной астмой следует дать обычное бронхоспазмолитическое лекарство перед ингаляцией.

При острых респираторных заболеваниях обратитесь за рекомендацией к врачу, если симптомы не улучшаются или ухудшаются во время лечения препаратом Амбро®.

Общая информация. Если при проводимой терапии острых респираторных заболеваний состояние не улучшилось, следует обратиться за медицинской помощью.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже по системно-органным классам и частоте по следующей классификации: «очень часто» ≥ 1/10, «часто» ≥ 1/100 до

Амброксол-СОЛОфарм

Амброксол-СОЛОфарм: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ambroxol-SOLOpharm

Код ATX: R05CB06

Действующее вещество: амброксол (Ambroxol)

Производитель: Гротекс, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амброксол-СОЛОфарм – препарат с отхаркивающим, муколитическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для приема внутрь и ингаляций [в пакетах из фольгированной пленки 10 тюбик-капельниц А, содержащих 1 или 2 мл раствора, и 10 тюбик-капельниц Б, содержащих 1 или 2 мл растворителя, в картонной пачке 1 или 2 пакета с тюбик-капельницами А и Б (комплект) или только с тюбик-капельницами А и инструкция по применению Амброксола-СОЛОфарм].

Состав 1 мл раствора (тюбик-капельница А):

• активное вещество: гидрохлорид амброксола – 7,5 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 6,22 мг; дигидрат гидрофосфата натрия – 4,35 мг; безводная лимонная кислота – 1,83 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 мл растворителя (тюбик-капельница Б): хлорид натрия – 9 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Согласно проведенным исследованиям, действие амброксола – активного компонента Амброксола-СОЛОфарм – направлено на увеличение секреции в дыхательных путях. Он способствует усилению продукции легочного сурфактанта и оказывает стимулирующее воздействие на цилиарную активность. Благодаря этому усиливается ток и транспорт слизи (мукоцилиарный клиренс), что в свою очередь приводит к улучшению отхождения мокроты и облегчению кашля.

Продолжительная терапия амброксолом (длительностью не менее 2 месяцев) на фоне хронической обструктивной болезни легких обеспечивает значительное понижение количества обострений. Отмечается достоверное уменьшение числа дней антибиотикотерапии и длительности обострений.

Фармакокинетика

Все лекарственные формы амброксола немедленного высвобождения характеризуются быстрым и почти полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, при этом существует линейная зависимость от дозы в терапевтическом интервале концентраций. При пероральном приеме С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 1–2,5 часа. V_d (объем распределения) – 552 л. Связывание вещества с белками плазмы в терапевтическом интервале концентраций – приблизительно 90%.

При пероральном применении отмечается быстрый переход амброксола из крови в ткани, при этом самые высокие концентрации вещества наблюдаются в легких. Эффекту первичного прохождения через печень подвергается около 30% дозы.

Согласно исследованиям на микросомах печени человека, преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм действующего вещества до дибромантраниловой кислоты, является изофермент СУРЗА4. Оставшаяся часть дозы метаболизируется в печени, преимущественно глюкуронидацией и частичным расщеплением до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% от дозы), а также небольшого числа дополнительных метаболитов.

Терминальный Т_1/2 (период полувыведения) вещества – 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс – приблизительно 8% от общего клиренса. Подсчитано (при помощи метода радиоактивной метки), что после приема однократной дозы с мочой выделяется примерно 83% дозы на протяжении последующих 5 дней.

Показания к применению

Амброксол-СОЛОфарм назначают для лечения следующих болезней дыхательных путей с выделением вязкой мокроты (острого и хронического течения):

• острый и хронический бронхит;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• пневмония;
• бронхоэктатическая болезнь;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты.

Противопоказания

• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (раствор для приема внутрь и для ингаляций Амброксол-СОЛОфарм назначается под врачебным контролем):

• нарушения функции почек;
• тяжелые болезни печени;
• нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (у пациентов с синдромом неподвижных ресничек);
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• II–III триместры беременности.

Амброксол-СОЛОфарм, инструкция по применению: способ и дозировка

Амброксол-СОЛОфарм принимают внутрь. Муколитический эффект развивается при условии употребления большого количества жидкости, в связи с чем в период терапии рекомендовано обильное питье.

Пероральное применение

Для перорального приема используется раствор амброксола из тюбик-капельницы А. Амброксол-СОЛОфарм добавляют в воду, фруктовый сок, чай или молоко. Препарат принимают после еды.

Детям старше 12 лет и взрослым в первые 2–3 дня терапии назначается 3 раза в день по 4 мл, после этого кратность приема снижают до 2 раз в день. Максимальная суточная доза – 90 мг в день.

Рекомендованный режим дозирования/максимальная суточная доза для детей:

• 6–12 лет: 2–3 раза в день по 2 мл/45 мг;
• 2–6 лет: 3 раза в день по 1 мл/22,5 мг;
• до 2 лет (под врачебным контролем): 2 раза в день по 1 мл/15 мг.

Ингаляционное применение

Для ингаляций Амброксола-СОЛОфарм можно использоваться любое современное ингаляционное оборудование (за исключением паровых ингаляторов).

Перед применением раствор из тюбик-капельницы А смешивают с растворителем из тюбик-капельницы Б (смешивание в пропорции 1:1 позволяет обеспечить оптимальное увлажнение воздуха). Перед ингаляцией раствор рекомендовано подогреть до температуры тела.

Ингаляции проводят 1–2 раза в день в следующих разовых дозах:

• взрослые и дети от 6 лет: 2–3 мл;
• дети младше 6 лет: 2 мл.

Рекомендованная длительность терапии – 4–5 дней. Более продолжительное применение Амброксола-СОЛОфарм должно быть согласовано с врачом.

Глубокий вдох при ингаляционной терапии может спровоцировать кашель, поэтому ингаляции должны проводиться в режиме обычного дыхания.

Чтобы избежать неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма, пациентам с бронхиальной астмой проводить ингаляцию рекомендуется после приема бронхолитических средств.

Побочные действия

На фоне терапии Амброксолом-СОЛОфарм могут развиваться следующие побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Амброксол

Состав

В таблетках Амброксол содержится 30 мг амброксола гидрохлорида (Ambroxol hydrochloride) в качестве активного компонента и вещества-эксципиенты: лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), кукурузный крахмал (Аmylum maidis), микрокристаллическую целлюлозу (Cellulose microcristallic), стеарат магния (Magnesium stearate), диоксид кремния (Silicii dioxydum).

В состав 5 мл сиропа Амброксол входит 15 мг амброксола гидрохлорида (Ambroxol hydrochloride) и ряд других ингредиентов: бензоат натрия (Е211, Sodium benzoate), пропиленгликоль (Propylene glycol), глицерин (Glycerinum), сахарин натрия (Saccharin sodium), сорбит (Е420; Sorbitol), гидроксиэтилцеллюлоза (Hydroxyethylcellulose), кислота лимонная моногидрат (Citric acid monohydrate), ароматизаторы (абрикос, малина, апельсин), ментол (Mentholum), вода очищенная (Aquae purificati).

Форма выпуска

Амброксол выпускается в форме:

• таблеток (шипучих и для рассасывания), пастилок, сиропа, ингаляционного раствора;
• растворов для инъекций, инфузий и перорального применения;
• твердых капсул, капсул ретард, концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к группе муколитических лекарственных средств и используется как отхаркивающее средство при заболеваниях, поражающих респираторный тракт.

Он стимулирует моторную функцию респираторного тракта и оказывает выраженное секретолитическое и отхаркивающее действие.

Стимулирует образование мокроты (секрета трахеобронхиального дерева) пониженной вязкости вследствие изменений в структуре мукополисахаридов мокроты и повышает выработку гликопротеидов (оказывая тем самым мукокинетическое действие).

На фоне приема Амброксола повышается двигательная активность мерцательных ресничек эпителиальной ткани и улучшается транспорт патогенных агентов мукоцилиарной системы.

Важное свойство препарата — это его способность увеличивать количество легочного сурфактанта (антиателектического фактора), благодаря которому поддерживаются поверхностное натяжение, однородность конфигурации, объем и показатели растяжимости легких.

Кроме того, благодаря Амброксолу блокируется распад сурфактанта и усиливаются его синтез и секреция в больших альвеолярных клетках (альвеолярных пневмоцитах типа II), которые участвуют в транспорте жидкостей через альвеолярно-капиллярную систему.

Особенностью средства является то, что, снижая вязкость мокроты, он практически не провоцирует увеличения ее объема, и, таким образом, не вызывает тех отрицательных эффектов, которые развиваются на фоне приема отхаркивающих препаратов.
Разжижающее действие на мокроту оказывает за счет нарушения целостности дисульфидных связей кислых мукополисахаридов и геля мокроты.

В соответствии с ОКПД (общероссийским классификатором продукции) код Амброксола — 24.42.13.723.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амброксол способствует нормализации функции расположенных в слизистой бронхов серозных и мукозных желез, способствует уменьшению количества кистозных полостей в слизистой оболочке и стимулирует выработку серозного компонента, не провоцируя при это обструкцию бронхов.

Результаты исследований свидетельствуют о том, что после лечения препаратом у пациентов с обструкцией бронхов достоверно улучшается вентиляционная функция легких, а также уменьшается выраженность симптомов гипоксемии.

Имеются также и данные, которые позволяют сделать вывод о способности препарата оказывать иммуномодулирующее действие: он укрепляет местный иммунитет за счет активации тканевых мононуклеарных фагоцитов и повышения продукции секреторного иммуноглобулина класса IgA.

Амброксол подавляет продукцию мононуклеарными фагоцитами ФНО и интерлейкина 1, которые являются медиаторами воспаления, а также способствует усилению естественной защиты легких за счет увеличения активности макрофагов.

Доказано и то, что Амброксол способен оказывать противоотечное и противовоспалительное действие, эффективно купирует симптомы обострившегося хронического бронхита и препятствует развитию идиопатического легочного фиброза.

Некоторые авторы сообщают, что в моделях in vitro Амброксол способен подавлять хемотаксис нейтрофилов.

Амброксол достаточно быстро и полно абсорбируется при любых путях введения, хорошо проникая в ткани легких. Показатель плазменной концентрации вещества достигает своего максимума в течение двух часов после приема препарата per os.

Процесс биотрансформации происходит в печени. Продуктами метаболизма являются глюкурониды и дибромантраниловая кислота.

Около 90% выводится из организма с мочой в виде водорастворимых метаболитов; в неизмененном виде экскретируется порядка 5%.

Т1/2 — от 10 до 12 часов. Он увеличивается у пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности, однако остается неизменным у пациентов с нарушенной функцией печени.