Ипратерол Натив – для ингаляций: инструкция по применению и действие
«Ипратерол Натив» для ингаляций: инструкция по применению и действие
«Ипратерол Натив» является эффективным комбинированным препаратом, часто назначаемым пациентам с различными заболеваниями дыхательной системы. В статье подробно описана инструкция по применению данного средства.
Состав и формы выпуска
В состав препарата входит сразу два активных компонента: бромид моногидрат ипратропия и гидробромид фенотерола. В качестве вспомогательных веществ используются эдетат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, гидроксид натрия, а также бензоат натрия.
Препарат выпускается в двух формах. «Ипратерол Натив» представляет собой раствор для ингаляций, который имеет практически прозрачный цвет с желтоватым оттенком и расфасовывается по флаконам-капельницам. «Ипратерол Аэронатив» – это дозированный аэрозоль для ингаляций: он более удобен и прост в применении и исключает необходимость проведения ингаляций и дополнительной подготовки. Такая форма выпуска предполагает наличие изготовленного из нержавеющей стали баллона, имеющего дозирующий клапан и насадку-распылитель. При выходе раствор распыляется и имеет вид аэрозольного потока.
Действие средства
Действие средства достигается благодаря двум активным веществам. Ипратропия бромид является м-холиноблокатором, который притормаживает вызываемые блуждающим нервом рефлексы, предупреждает повышение концентрации ионов кальция, обеспечивает их высвобождение, избирательно стимулирует бета-адренорецепторы. Данный компонент не влияет негативно на секрецию слизистого секрета в дыхательных путях, а также газообмен и мукоцилиарный клиренс.
Фенотерол – бета2-адреномиметик, который оказывает избирательное стимулирующее воздействие на адренорецепторы, обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, устраняет спазм сосудов, предотвращает развитие спастических реакций, спровоцированных воздействием холодного воздуха, аллергенов или гистамина. Практически сразу после проникновения в ткани вещество останавливает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и предупреждает бронхообструкцию.
Входящие в состав компоненты обладают синергическим эффектом, то есть усиливают действие друг друга, но при этом влияют на разные мишени. В результате применения достигается спазмолитическое воздействие на мышцы бронхов, а терапевтический спектр действия расширяется, что позволяет использовать «Ипратерол Натив» и «Ипратерол Аэронатив» при различных бронхолёгочных заболеваниях, при которых возникает конструкция (сужение и стягивание) дыхательных путей.
Важно знать: препарат способен оказывать воздействие на функционирование сердечно-сосудистой системы. Это связано с влиянием фенотерола, который может увеличивать частоту сердечных сокращений. И такой эффект более выражен при применении раствора для ингаляции, нежели при использовании аэрозоля.
Показания
Инструкция по применению «Ипратерола Натив» для ингаляций сообщает, что его использование целесообразно для профилактики или терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся обратимой обструкцией. К ним относятся бронхиальная астма, хроническая форма обструктивной болезни лёгких, а также хронические бронхиты, включая осложнённые эмфиземой.
Противопоказания
Ингаляционная терапия средством «Ипратерол Натив» противопоказана при индивидуальной гиперчувствительности к входящим в состав веществам, тахиаритмии, в первом триместре беременности, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Также препарат не рекомендован для детей младше шести лет.
С особой осторожностью «Ипратерол Натив» применяется в следующих случаях:
- сердечная недостаточность;
- недавно перенесённые инфаркты;
- повышение артериального давления;
- закрытоугольная глаукома;
- ишемия;
- сахарный диабет;
- аортальный стеноз;
- гипертериоз;
- муковисцидоз;
- феохромоцитома;
- обструкция канала мочевого пузыря;
- гиперплазия предстательной железы.
Применение во втором триместре беременности допустимо, так как проведённые исследования доказали, что компоненты препарата не влияют негативно. Но фенотерол может оказывать воздействие на мускулатуру матки и её сократительную активность. По этой причине использование должно осуществляться с осторожностью.
В период грудного вскармливания препарат назначается с осторожностью при условии постоянного контроля, так как фенотерол способен проникать в молоко, но данных о его негативном воздействии на грудного ребёнка нет.
Особенности применения
Дозировки раствора для ингаляций рассмотрены в таблице:
| Возраст пациентов | Острые приступы | Продолжительное курсовое лечение |
| Взрослые и дети старше двенадцати лет | Стандартная доза – 1 миллилитр (что соответствует 20 каплям). При тяжёлых состояниях она может быть увеличена до 2,5 мл. Максимальная разовая доза – 4 мл, суточная – 8. | Один-два миллилитра до четырёх раз в сутки |
| Дети в возрасте 6-12 лет | Обычная доза – 0,5-1 мл, но при её неэффективности допустимо применение 2 мл. В особо тяжёлых состояниях врач может назначить 3 мл, но при условии постоянного контроля состояния. Максимальная суточная дозировка – 4 мл. | От 0,5 до 1 мл до четырёх раз в сутки |
| Дети младше шести лет | При острой необходимости допускается применение под контролем специалиста дозы, составляющей 0,1 мл (то есть две капли) на килограмм веса, но не больше десяти капель однократно. Максимальная суточная доза для ребёнка – 1,5 миллилитра. | Использование не рекомендовано. |
Аэрозоль для ингаляций используется следующим образом: две дозы однократно для купирования приступа (возможно повторное введение двух доз спустя пять минут при отсутствии эффекта), а также одна-две ингаляции за один приём (всего до восьми введений в сутки).
При применении «Ипратерола Натив» для ингаляций важно соблюдать несколько правил:
- Раствор применяется для проведения ингаляций.
- Начинать терапию желательно с минимальных дозировок.
- Раствор следует разводить 0,9%-ным хлоридом натрия, чтобы довести общий объём до 3-4 миллилитров. Дистиллированная вода в таких целях не используется.
- Приготовление осуществляется каждый раз непосредственно перед процедурой. Остатки смеси выливаются и не подвергаются хранению.
- Дозировки могут изменяться, в зависимости от особенностей небулайзера.
Возможные побочные явления
При применении «Ипратерола Натив» для ингаляций могут развиваться побочные эффекты: тремор, повышенная нервная возбудимость, учащение пульса, изменение артериального давления, аритмия, кашель, тахикардия, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, сухость во рту, диспептические расстройства, крапивница, ухудшение зрения, головокружения.
Особые указания
Инструкция содержит несколько особых указаний:
- При затруднении дыхания незамедлительно обратитесь к специалисту.
- Продолжительное использование препарата при условии увеличения дозировок может спровоцировать ухудшение состояния пациента.
- Головокружения и ухудшение зрения могут влиять на способность управлять сложными механизмами.
Изучите инструкцию и проконсультируйтесь с врачом перед началом терапии.
Ипратерол-Натив (Ipraterol-Nativ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Активные вещества
Лекарственная форма
 |
Ипратерол-Натив |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ипратерол-Натив
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
| 1 мл | |
| ипратропия бромид моногидрат | 0.261 мг, |
| что соответствует содержанию ипратропия бромида | 0.25 мг |
| фенотерола гидробромид | 0.5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия бензоат 0.5 мг, динатрия эдетат 0.5 мг, лимонной кислоты моногидрат 1.5 мг, натрия гидроксид до pH 3.2, вода д/и до 1 мл.
20 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – м-холиноблокатор и фенотерол – β 2 -адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ 1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 2 -адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспапения и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиариого клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT C при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агониезов бета-адренорецепторов.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.
Фармакокинетика
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.
Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер – 30% фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время – эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 часа.
Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.
Фенотерол. Связь с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.
Фенотерол. Метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленных метаболитов.
Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения – 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.
Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.
Ипратерол-натив
О препарате:
Ипратерол-натив – бронхолитическое средство.
Показания и дозировка:
Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы Ипратерола-натив:
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет:
Острые приступы бронхиальной астмы При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель). В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель). Максимальная доза, может достигать 4,0 мл (80 капель). Максимальная суточная доза – 8,0 мл (160 капель). Курсовое и длительное лечение При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1-2 мл (20-40 капель) до 4 раз в сутки. В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет:
Острые приступы бронхиальной астмы Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5 – 1 мл (10 – 20 капель). В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель). В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) Ипратерол-натив оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель). Максимальная суточная доза может достигать 4,0 мл (80 капель). Курсовое и длительное лечение При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 – 1 мл (10 – 20 капель) до 4 раз в сутки. В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза – 0,5 мл (10 капель).
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):
В связи с тем, что информация о применении препарата Ипратерол-натив в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу). Максимальная суточная доза – 1,5 мл. Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально. Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера. Раствор Ипратерола-натив для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой. Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением, остатки разведенного раствора следует уничтожать. Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема. Раствор Ипратерола-натив для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6 – 8 литров в минуту. Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.
Передозировка:
Симптомы передозирования препаратом Ипратерол-натив обычно связаны с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, повышения артериального давления, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и чувства «приливов» крови к лицу, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции, метаболического ацидоза. Возможные симптомы передозировки, обусловленные ипратропия бромидом (такие как, сухость во рту, нарушение аккомодации), выражены слабо и транзиторно, что объясняется его местным применением.
Лечение: рекомендуется назначение седативных средств, анксиолитических лекарственных препаратов (транквилизаторов), в тяжелых случаях – интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительнее селективных β1-адреноблокаторов. Однако у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать их дозу.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты препарата Ипратерол-натив:
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/000), очень редко ( Форма продажи:
Загрузка...
