Будесонид для ингаляций: инструкция по применению
Бусонид
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза
Состав
Одна доза содержит
активное вещество– будесонид 0.20 мг,
вспомогательные вещества: этанол, сорбитана триолеат, пропеллент 1,1,1,2-
Описание
Белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.
Код ATХ R03ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции около 25-35 % от полученной дозы попадает в легкие. Пик плазменной концентрации достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет 39% от принятой дозы.
Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%.
После всасывания будесонид подвергается интенсивному метаболизму (более 90%) первого прохождения в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6ß-гидроксибудесонида и 16ą-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Метаболизм происходит с помощью фермента CYP3A4.
Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой (60%) и с калом.
Будесонид обладает высоким системным клиренсом (1.4 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей: cистемная биодоступность будесонида такая же, как у взрослых.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени (печеночная недостаточность): увеличивается период выведения будесонида.
Фармакодинамика
Будесонид является глюкокортикостероидом с местным противовоспалитель-ным действием.
Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активного вещества будесонида к рецепторам глюко-кортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект проявляется снижением степени обструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.
Препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Доказано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Препарат используется для профилактики обострения бронхиальной астмы, применение при остром приступе – нецелесообразно.
Доза Бусонида, аэрозоль для ингаляций, подбирается индивидуально.
Взрослые, включая пожилых и дети старше 12 лет: по 200 мкг два раза в день (утром и вечером). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.
Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.
Дети от 2 до 12 лет: от 200 до 800 мкг в день, в разделенных дозах.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций, 200 мкг/доза используется у детей со средней и тяжелой формой бронхиальной астмы.
Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций не рекомендуется для применения у детей менее 2 лет.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций может заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточно-стью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение бу-десонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение дли-тельности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по применению препарата Бусонид, аэрозоль для ингаляций дозированный:
Встряхнуть ингалятор непосредственно перед каждым использованием.
Тестирование ингалятора:
При использовании ингалятора в первый раз или, если ингалятор не использу-ется в течение минимум 7 дней, нужно провести «спрей -тест» ингалятора.
Распылить 2 дозы в воздух ( Рис. 1).
1. Снимите колпачок с мундштука; мундштук следует осмотреть на наличие посторонних предметов перед каждым использованием. Убедитесь, что баллон-чик полностью и надежно вставлен в привод (Рис. 2).
2. Держите ингалятор вертикально, большой палец должен находиться на основании. Поместите один или два пальца на верхний конец ингалятора. Выдохните полностью воздух через рот, выдохнув воздух из легких насколько это возможно. После этого вставьте мундштук ингалятора в рот между зубами (Рис. 3).
3.Сомкните губы вокруг мундштука (не кусать его) и наклоните голову нем-ного назад. Начинайте медленно вдыхать через рот. При глубоком и сильном вдохе через мундштук нажмите на канистру, чтобы освободить одну дозу
4. Извлеките ингалятор изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или до тех пор, пока это удобно. Медленно выдохните (Рис. 5).
Примечание:
Если требуется ингаляция более чем 1 дозы, требуется подождать, как мини-мум, одну минуту и повторите шаги 2 – 5.
5. После использования закройте крышку мундштука. (Рис. 6)
6. Прополоскайте рот водой.
Потренируйтесь перед зеркалом в течение первых нескольких раз. Если вы видите “дымок”, исходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, это означает отказ техники. Начните снова с шага 2. (Рис. 7)
Для детей:
Дети должны использовать ингалятор под наблюдением взрослых, в соответствии с указаниями врача. (Рис. 8)
Уход за ингалятором:
Регулярно очищайте мундштук, не менее 1 раза в неделю.
1. Осторожно потяните металлическую канистру из пластикового корпуса ингалятора.
Снимите крышку с мундштука.
2. Ополосните пластиковый корпус и крышку мундштука в теплой
3. Просушите. Избегайте избыточного тепла.
4. Вставьте канистру и крышку мундштука правильно.
Откажитесь от использования ингалятора вместе с канистрой, после исполь-зования указанных количеств доз на упаковке.
Побочные действия
Клинические испытания, отчеты и данные литературы постмаркетингового опыта применения будесонида, аэрозоль, выявили, что следующие побочные реакции могут возникнуть:
БУДЕСОНИД-НАТИВ 0,0005/МЛ 2МЛ N10 ФЛАК Р-Р Д/ИНГ
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Будесонид |
| Производитель: | Натива, ООО |
| Страна происхождения: | Россия |
| Фармакотерапевтическая группа: | глюкокортикостероид для местного применения |
| Форма выпуска и упаковка: | упак 10 флак по 2мл |
| Температура хранения: | от 2 °C до 25 °C |
| Беречь от детей: | Да |
| Все лекарства Будесонид-Натив | Все аналогичные товары |
Аналогичные товары
Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед
Аэрозоль-Сервис АГ/ Др. Фальк Фарма ГмбХ
Астра Зенека АБ
Лозан Фарма ГмбХ/ Др.Фальк Фарма ГмбХ
Лозан Фарма ГмбХ/ Др.Фальк Фарма ГмбХ
Орион Корпорейшн Орион Фарма
Астра Зенека АБ
Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед
Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед
Астра Зенека АБ
Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед
Будесонид-Натив инструкция по применению
Лекарственная форма
раствор для ингаляций.
Состав
будесонид 0,5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,5 мг, янтарная кислота – 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) – 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) – 350 мг, пропиленгликоль – 200 мг, вода очищенная – до 1 мл.
Фармакодинамика
Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов мета-болизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ин-тенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество “активных” бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Мак-симальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Фармакокинетика
Абсорбция – низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови – 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы – 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом – 84 л/ч. Период полувыведения
2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов – 10 %, почками – 70 %
Побочные действия
Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Дозировка
Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет – по 1 – 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 – 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 – 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.
Будесонид (Budesonide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
 |
Будесонид |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Будесонид
Капсулы с порошком для ингаляций с прозрачным, бесцветным корпусом и темно-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок; размер №3.
| 1 доза | |
| будесонид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 25 мг.
Корпус капсулы: каррагинан – 0.6 мг, калия ацетат – 0.45 мг, вода очищенная – 1.5 мг, гипромеллоза – до 30 мг.
Крышечка капсулы: каррагинан – 0.4 мг, калия ацетат – 0.3 мг, вода очищенная – 1 мг, краситель железа оксид черный (Е172) – 0.1004 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.6024 мг, титана диоксид (Е171) – 0.1631 мг, гипромеллоза – до 20 мг.
30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. C max будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T 1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс – 55-85 л/ч.
После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при “первом прохождении” через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный V d (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).
Показания активных веществ препарата Будесонид
Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.
Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.
Загрузка...
